2-((2-استامیدو-6-اکسو-1H-پورین-9(6H)-ایل)متوکسی)پروپان-1،3-دی ایل دی استات

این ترکیب معمولاً به صورت پودر کریستالی سفید تا مایل به{0} سفید بدون بوی مشخص به دست می‌آید. فرمول مولکولی آن C15H19N5O7 است که مربوط به وزن مولکولی 381.34 است. نقطه ذوب به طور کلی در محدوده 158-162 درجه قرار می گیرد که منعکس کننده یک شبکه کریستالی تعریف شده است. چگالی محاسبه شده در شرایط محیطی تقریباً 1.49 g/cm³ است. حلالیت خوبی در حلال های آلی قطبی از جمله دی متیل سولفوکسید، N، N{13} دی متیل فرمامید و پیریدین نشان می دهد، در حالی که حلالیت متوسطی در متانول و اتانول و حلالیت محدود در آب و حلال های غیر قطبی مانند دی اتیل اتر نشان می دهد. این مولکول حاوی یک پایه گوانین استیله شده است که از طریق یک پل متیلن اکسی به ستون فقرات گلیسرولی که هیدروکسیل های اولیه آن به عنوان استات محافظت می شود، متصل شده است. برای جلوگیری از هیدرولیز گروه های استر و آمید توصیه می شود که در یک ظرف محکم بسته شده در اتمسفر بی اثر در دمای کاهش یافته (2-8 درجه) نگهداری شود. از تماس با اسیدهای قوی، بازهای قوی و قرار گرفتن طولانی مدت در معرض رطوبت باید اجتناب شود.

این مشتق پورین شامل یک هسته 2-استامیدو-6-اکسوپورین (گوانین استیله) است که از طریق یک اتصال متیلن اکسی به موقعیت 2 واحد دی استات پروپان-1،3-دییل متصل شده است. بخش گوانین با جایگزین‌های 6-oxo و 2-acetamido مشخصه خود، الگوی پیوند هیدروژنی ضروری برای شناسایی جفت پایه را حفظ می‌کند در حالی که گروه استیل آمین اگزوسیکلیک را مسدود می‌کند. بخش پروپان-1،3-دییل دی استات به عنوان یک فاصله‌دهنده گلیسرول محافظت شده عمل می‌کند، که هر دو هیدروکسیل انتهایی به عنوان استرهای استات پوشانده شده‌اند. این طرح از ستون فقرات قند نوکلئوزیدهای طبیعی تقلید می کند و در عین حال یک پیوند دهنده انعطاف پذیر و غیر کایرال را معرفی می کند. ترکیب یک نوکلئوباز با یک داربست پلیول محافظت شده، مولکول را به یک واسطه ارزشمند برای ساخت آنالوگ‌های نوکلئوزیدی و پیش داروها تبدیل می‌کند، جایی که گروه‌های استات را می‌توان به صورت آنزیمی در داخل بدن برای آزاد کردن شکل فعال شکافت.

سنتز نوکلئوزیدهای ضد ویروسی
این ترکیب به عنوان یک واسطه کلیدی در تهیه فسفونات های نوکلئوزیدی غیر حلقوی و سایر عوامل ضد ویروسی، به ویژه آنالوگ های گانسیکلوویر و پنسیکلوویر استفاده می شود. واحد گلیسرول استیله شده را می توان به طور انتخابی از بین برد و برای معرفی گروه های فسفونات یا سایر بخش هایی که فعالیت در برابر ویروس های هرپس و سیتومگالوویروس را افزایش می دهند، فعال سازی کرد.

پلت فرم طراحی پیش دارو
عملکرد دی استات به عنوان یک موتیف پیش داروی چربی دوست عمل می کند که فراهمی زیستی خوراکی آنالوگ های نوکلئوزید قطبی را بهبود می بخشد. پس از جذب، استرازها گروه های استیل را هیدرولیز می کنند تا دیول مربوطه را آزاد کنند که سپس توسط کینازهای ویروسی فسفریله می شود. این استراتژی با موفقیت برای توسعه داروهای ضد ویروسی مورد استفاده بالینی با پروفایل های فارماکوکینتیک افزایش یافته اعمال شده است.

مطالعات سوبسترای آنزیمی
این ترکیب به عنوان یک بستر مدل برای مطالعه ویژگی سوبسترا و سینتیک استرازها، نوکلئوزید کینازها و سایر آنزیم‌های دخیل در متابولیسم نوکلئوزید استفاده می‌شود. ساختار خوب تعریف شده آن امکان اندازه‌گیری دقیق نرخ‌های برش آنزیمی و شناسایی مسیرهای متابولیک را فراهم می‌کند و به طراحی پیش‌داروهای پایدارتر یا سریع‌تر فعال‌شده کمک می‌کند.

بلوک ساختمانی برای کونژوگه های الیگونوکلئوتیدی
پیوند دهنده گلیسرول محافظت شده را می توان به اولیگونوکلئوتیدهای مصنوعی برای معرفی نوکلئوبازهای آویز یا ایجاد ساختارهای شاخه دار وارد کرد. پس از ادغام، گروه‌های استیل را می‌توان تحت شرایط پایه ملایم حذف کرد تا هیدروکسیل‌ها را برای ترکیب بیشتر با فلوروفورها، برچسب‌های میل ترکیبی یا سایر مولکول‌های عملکردی در معرض دید قرار دهند و کاربردهایی را در بیولوژی و تشخیص شیمیایی ممکن می‌سازد.

تگ های محبوب: 2-((2-استامیدو-6-oxo-1h-purin-9(6h)-yl)methoxy)propane-1,3-diyl diacetate, China 2-(((2-acetamido-6-oxo-1h-purin-9(6h)-yl) تولید کنندگان دی استات، تامین کنندگان, ۱۵۰۶۹-۹۲-۸, ۳۳۲۲۵-۷۳-۹, ۴-ایزوپروپیل پیریدین, ۵۰۴۴۱۳-۳۵-۸, حلقه هتروآروماتیک, N6 بروموایمی‌دازو ۱ ۲ آلفا پیریدین ۲ ایل ۲ ۲ ۲ تری‌فلوئورواستامید